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注射用醋酸卡泊芬净

发布时间:2020-07-20 16:52:21 阅读: 来源:滴灌带厂家

【注射用醋酸卡泊芬净适应症】本品适用于治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。3721健康知识网生活健康小帮手

健康养生

【药品名称】

药品名:注射用醋酸卡泊芬净

汉语拼音:ZhusheyongCusuankabofenjing

英文名:CaspofunginAcetateforlnjection

剂型:沈阳哪里能治牛皮癣注射剂

【主要成分】

【性状】本品为白色或类白色饼状固体。

【药品毒性】药理作用:醋酸卡泊芬净是一种由GlareaLozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(棘白菌素,echinocandin)化合物。)化合物。醋酸卡泊芬净能抑制许多丝状真菌和酵母菌细胞壁的一种基体成分-β(1,3)-D-葡聚糖的合成。哺乳类动物的细胞中不存在β(1,3)-D-葡聚糖。体外药理学研究显示,卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。目前尚未建立针对β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。毒理研究:在小鼠和大鼠中,由静脉注射卡泊芬净,其LD50大约介于25-50mg/kg之间。尚未在动物中进行长期研究以评估卡泊芬净致癌的可能性。在一系列的体外研究中,未发现卡泊芬净有致突变或具有遗传毒性。另外,在小鼠体内进行的骨髓染色体试验中,当经静脉注射的卡泊芬净剂量高达12.5mg/kg时,也没有发现有遗传毒性。

【药代动力学】单剂量卡泊芬净经1小时静脉输注后,其血浆浓度下降呈多相性。输注后立即出现一个断时间的α相,接着出现一个半衰期为9-11小时的β相。另外还会出现一个半衰期为27小时的γ相。影响卡泊芬净血浆清除的主要机制是药物分布,而不是排出或生物转化。大约75%放射性标记剂量的药物得到回收:其中有41%在尿中,34%在粪便中。卡泊芬净在给药后的最初30个小时内,很少排出或生物转化。卡泊芬净与白蛋白的结合率很高(大约97%)。通过水解和N-乙酰化作用卡泊芬净被缓慢地代谢。有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出(大约为给药剂量的1.4%)。原型药的肾脏清除率低。在一项开放,无对照组的研究中,对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉病IA的人(年龄:18岁至80岁)进行了使用本品的安全性,耐受性和疗效的研究。这些病人是对其它治疗无效(采用其它疗法病情继续发展或没有改善),或者是不能耐受脏毒性,与药物输注有关的反应或其它急性反应的病人。患肺部曲霉菌病的病人其诊断是确定的,或者是很可能的。而患肺部以外曲霉菌病的病人其诊断都确定的。病人在接受单剂量70同年负荷剂量后,每日给药用50mg。平均持续的治疗时间为了实现11天(范围:1至于162天)。%81的病人为对既往抗真菌治疗无效的病人。而且他们中的大数病人患有血液系统恶性肿瘤,或者接受了同种异体骨髓移植治疗。由一个独立的专家小组对病人的资料进行了分析。在接受了至少一剂本品治疗的病人中,有41%的病人(22/54)治疗有效。即所有体征和症状以及相关的放射学照片上的病变彻底(完全有效)或者出现有监床意义的改善(部分有效)。病情稳定,又未出现恶化被认为是治疗无效或不能耐受的病人,本品治疗的有效率分别为34%(15/44)和70%(7/10)。另外,还对206名患侵袭性曲霉菌病人(与上述研究较好地匹配)的医疗记录进行了回顾,以便分析标准治疗(非研究性)的疗效。与本品在开放。无对照组设计的研究中的有效率41%(22/54)相比,既往标准治疗的有效率17%(35/206)。多变量分析的结果显示,本品的比值比大于3,而且95%可信限大于1,提示使用本品治疗将是有益。3721健康网

【适应症】本品适用于治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。

【用法用量】第一天给予单次70mg负荷剂量的注射用醋酸卡泊芬净,随后每天给予50mg的剂量。本品约需要1小时的时间经静脉缓慢地输注给药。疗程取决于病人疾病的严重程度,被抑制的免疫功能恢复情况及治疗的临床反应。虽然尚无证据证明使用更大的剂量能提高疗效,但是现有的安全性资料提示,对于治疗无临床反应而对本品耐受性良好的病人可以考虑将每日剂量加大到70mg。对老年病人(65岁或以上)无需调整剂量。(见老年患者用药)无需根据性别、种族或肾脏受损情况调整剂量。当本品与具有代谢诱导作用的药物和/或混合有具有代谢诱导/抑制作用的药物依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时,应考虑给予每日剂量70mg。肝脏功能不全的病人对轻度肝脏功能不全(Child-Pugh评分5-6)的病人无需调整剂量。但是对中等程度肝脏功能不全(Child-Pugh评分7-9)的病人,推荐在给予首次70mg负荷剂量之后,将本品的每日剂量调整为35mg。对严重肝脏功能不全(Child-Pugh评分大于9)的病人,目前尚无用药的临床经验。

【不良反应】在临床研究中已有1440人使用过单剂量或多剂注射用醋酸卡泊芬净:564名发热性中性粒细胞减少的病人(经验治疗研究),125名侵袭性念珠菌病病人,285名患有食道念珠菌病和/或口咽念珠菌病的病人,72名侵袭性念珠菌病的病人和394名1期临床的参加者。在经验治疗研究中病人均接受过恶性肿瘤的化疗或进行过造血干细胞的移植。在有明确诊断的念珠菌感染的病人进行的研究中,大多数病人的病情非常严重(例如血液系统恶性肿瘤或其他肿瘤,近期大的手术、爱滋病),需要同时进行多种治疗手段。在无对照的曲霉菌病研究中,病人的病情均严重,而且原有的疾病又复杂(例如骨髓或外周血干细胞牛皮癣怎么治疗移植,血液恶性肿瘤,实体瘤或器官移植),需要同时进行多种治疗手段。在所有接受本品治疗的病人(总数989人)中,已报告与药物有关的临床和实验室检查异常一般都是轻微的,而且极少导致停药。常见(%26gt;1/100):一般情况:发热、头痛、腹痛、寒战;胃肠:恶心、腹泻、呕吐;肝脏:肝酶水平升高(天冬氨酸转氨酶,丙氨酸转氨酶,碱性磷酸酶,直接胆红素和总胆红素);肾:血清肌酐增高;血液:贫血(血红蛋白和红细胞压积降低);心脏:心动过速;周围血管:静脉炎/血栓性静脉炎;呼吸系统:呼吸困难;皮肤:皮疹、瘙痒症、发汗。已报告的可能的组胺介导的症状包括皮疹、面部肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛。有使用本品发生过敏性反应的报道。上市后经验:已报道有下列上市后不良事件的发生:肝胆:罕见的肝脏功能失调;心血管:肿胀和外周浮肿;实验室异常:高钙血症。实验室检查发现:已报告与药物有关的其它实验室检查异常有:低白蛋白、低钾、低镁血症、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、中性白细胞减少、尿中红细胞增多、部分凝血激酶时间延长、血清总蛋白降低、尿蛋白增多、凝血酶原时间延长、低钠、尿中白细胞增多以及低钙。

【禁忌】对本品中任何成份过敏的病人禁用。

【注意事项】不建议将本品与环孢素使用。一些健康受试者在接受两次剂为3mg/kg的环孢霉素且同时用本品治疗后,丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酶(AST)出现不到或等于3倍正常上限(ULN)水平的一过性升高。但停药后又恢复正常。当本品与环孢霉素同时用时,本品的曲线下面积(AUC)会增加大约35%;而血中环孢霉素的水平未改变。

【妇女和哺乳期妇女用药】目前尚无有关妊娠妇女使用卡泊芬净的临床资料。在大鼠中,当给母鼠5mg/kg/天的中毒剂量时,卡泊芬净导致了胎鼠体重下降,并使头颅和躯干不完全骨化的发生率上升。另外,在此剂量下,大鼠中颈肋的发生率升高。动物试验发现,卡泊芬净能穿过胎盘屏障。除非一定必要,本品不得在妊娠期间使用。哺乳妇女:尚不清楚本药物是否能由人类乳汁排出。因此接受本品治疗的妇女不应哺乳。

【儿童用药】尚未在儿童病人中对醋酸卡泊芬净进行过研究。不推荐18岁以下的病人使用本品。

【老年患者用药】与健康年轻男性相比,健康老年男性和女性(65岁或65岁以上)的血浆卡泊芬净浓度略有升高(AUC大约升高28%)。在经验性治疗或侵袭性念珠菌病治疗的病人中,也发现老年人相对于年轻人因年龄差异产生的同样的影响。老年病人(65岁或以上)无需调整药物剂量。生活小窍门

【药物相互作用】体外试验显示,醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450(CYP)系统中任何一种酶都不抑制。在临床研究中,卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢。卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物。对细胞色素P450而言,卡泊芬净是一种不良的底物。在2项临床研究中发现,环孢素(4mg/kg一次给药,或3mg/kg两次给药)能使卡泊芬净的AUC增加大约35%。AUC增加可能是由于肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致。本品不会使环孢菌素的血浆浓度升高。当本品与环抱菌素同时使用时,会出现肝酶ALT和AST水平的一过性升高。在一项40名患者使用本品和环孢菌素1-290天不等(平均17.5天)的回顾性研究中,没有发现严重的肝脏不良事件(见注意事项)。在健康受试者中进行的临床研究中显示,本品的药代动力学不受伊曲康唑、两性霉素B、麦考酚酸盐、奈非那韦或他克莫斯的影响。本品对伊曲康唑、两性霉素B、利福平或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响。本品能使他克莫司(FK-506)的12小时血浓度(C12hr)下降26%。对于同时接受这2种药物治疗的病人,建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测,同时适当地调整他克莫司的剂量。两项药物相互作用的临床研究显示利福平既诱导又抑止卡泊芬净的消除,稳态显示净诱导作用。在其中一项研究中,同一天开始给予利福平和卡泊芬净合用14天。在第二项研究中,单独给予利福平14天使其诱导作用达到稳态,然后再给予利福平和卡泊芬净合用14天。当利福平的诱导作用达到稳态时,卡泊芬净AUC或输注末浓度变化很小,但卡泊芬净谷浓度减少了约30%。利福平的抑制作用表现在当同一天开始使用利福平和卡泊芬净时,卡泊芬净血浆浓度在第1天有短暂的升高(AUC升高约60%)。当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中,没有发现这种抑止作用,卡泊芬净的浓度没有升高。另外,群体药代动力学检查的结果提示,当本品与其他药物清除诱导剂(依非韦伦、奈韦拉平、苯妥英、地塞米松或卡马西平)同时使用时,可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。目前获得的数据显示在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取运转过程,而不是代谢。因此,当本品与药物清除诱导剂如依非韦伦、奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时,应考虑给予本品每日70mg的剂量(见用法用量)。健康小常识

【药物过量】临床研究中,已使用过的最大剂量为210mg,这一剂量曾在6名健康受试者中单次给予过,耐受良好。另外,每日100mg连续给予21天曾在15名健康受试者使用过,结果耐受良好。卡泊芬净不能由透析清除。

【规格】(1).50mg(2)70mg(以醋酸卡泊芬净计)

【包装】玻璃瓶,每盒1瓶。

【贮藏】储藏于2-8摄氏度。

【有效期】24个月

【生产企业】普及健康知识

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